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[NEDSRESPIFE]

Tramadol
 

 
Tramadol-Hydrochlorid (Ultram, Tramal andere unten) ist ein zentral wirkendes Opioid-Analgetikum, verwendet bei der Behandlung von mittelschweren bis schweren Schmerzen. Das Medikament hat eine breite Palette von Anwendungen, einschlie?lich der Behandlung des Restless-Leg-Syndrom und Fibromyalgie. Es wurde von dem Pharmaunternehmen Grunenthal GmbH in den spaten 1970er Jahren entwickelt.
 
Tramadol besitzt schwacher Agonist Aktionen auf?-Opioid-Rezeptor, lost Serotonin und hemmt die Wiederaufnahme von Noradrenalin.
 
Tramadol ist ein synthetisches Analog des Phenanthren-Alkaloid Kodein und als solche ist ein Opioid und auch ein Prodrug (Codein zu Morphin metabolisiert wird, Tramadol ist O-Desmethyltramadol umgewandelt). Opioide sind chemische Verbindungen, die auf einem oder mehreren der menschlichen Opiat-Rezeptoren wirken. ? Die Euphorie und Atemdepression sind im Wesentlichen durch die 1 verursacht und 2-Rezeptoren;? Das Suchtpotential der Droge ist wegen dieser Effekte sowie die serotonerge / noradrenerge Effekte. Der Opioid-agonistischen Wirkung von Tramadol und seines Hauptmetaboliten (n) werden fast ausschlie?lich durch den Stoff vermittelt das Vorgehen bei der?-Opioid-Rezeptor. Diese Eigenschaft unterscheidet sich von vielen anderen Stoffen (einschlie?lich Morphin) der Opioid-Klasse, die im Allgemeinen nicht uber Tramadol-Abschluss des Subtyps Selektivitat Tramadol.
 

 
Medical verwendet
 
Tramadol ist ahnlich wie Codein, bis mittelschwerer bis ma?ig starken Schmerzen zu behandeln. Tramadol ist etwas pharmakologisch ahnlich Levorphanol (wenn auch mit viel niedrigeren?-Agonismus), da beide Opioide auch NMDA-Antagonisten, die auch SNRI Aktivitat (wie andere Opioide das gleiche zu tun sind Dextropropoxyphen (Darvon) & M1-ahnliches Molekul Tapentadol ( Nucynta, eine neue synthetische atypischen Opioid gemacht, um die agonistische Eigenschaften von Tramadol ist Metaboliten M1 (O-Desmethyltramadol) nachzuahmen. Tramadol ist auch molekular ahnlich Venlafaxin (Effexor) und hat ahnliche SNRI Effekte, mit antinociceptive Effekte beobachtet. Es wurde vorgeschlagen, dass Tramadol wirksam sein konnte zur Linderung von Symptomen der Depression, Angst und Phobien [6] wegen seiner Wirkung auf das noradrenerge und serotonerge Systemen, wie seine "atypische" Opioid-Aktivitat. Allerdings haben Mediziner nicht ihre Verwendung fur diese Storungen gebilligt und behauptete, es kann als eine einmalige Behandlung (nur, wenn andere Behandlungen fehlgeschlagen) verwendet werden und muss unter der Kontrolle eines Psychiaters verwendet werden.
 
Im Mai 2009 veroffentlichte der US-amerikanischen Food and Drug Administration eine Verwarnung an Johnson & Johnson und behauptete, eine Werbe-Website vom Hersteller in Auftrag gegeben hatte der Droge "die Wirksamkeit uberschatzt" und "minimiert die ernsten Risiken". Die Firma, die es produziert, die deutsche Pharmaunternehmen Grunenthal GmbH, waren diejenigen, die angeblich schuldig sein "Minimierung" das Suchtpotential und schlug Wirksamkeit des Medikamentes, obwohl es wenig Missbrauchspotential in Vorversuchen gezeigt. Die 2010 Physicians Desk Reference enthalt mehrere Warnungen der Hersteller, die nicht anwesend waren in den Jahren zuvor. Die Warnungen sind uberzeugender Sprache uber das Suchtpotenzial von Tramadol, die Moglichkeit, Schwierigkeiten beim Atmen, wahrend auf der Medikation, eine neue Liste von mehr schweren Nebenwirkungen, sowie einen Hinweis, dass Tramadol nicht an Stelle von Opiat-Abhangigen Medikamente verwendet werden. Tramadol ist auch nicht zu den Bemuhungen um Suchtigen Patienten aus Opiaten entwohnen verwendet werden, noch verwendet werden, um langfristig Opiatabhangigkeit verwalten.
 

 
 
Nebenwirkungen
Die wichtigsten Nebenwirkungen von Tramadol. Rote Farbe kennzeichnet ernstere Auswirkungen, die ein sofortiges Kontakt mit Gesundheits-Provider.
 
Die am haufigsten berichteten Nebenwirkungen sind Ubelkeit, Erbrechen, Schwitzen, Juckreiz und Obstipation. Schlafrigkeit berichtet wird, obwohl es weniger ein Problem als fur Nicht-synthetischen Opioiden ist. Patienten verschrieben Tramadol zur allgemeinen Schmerzlinderung mit oder ohne andere Mittel haben Entzugserscheinungen einschlie?lich unkontrollierbare Zittern nervos, Muskelkontraktur berichtet, und "Tracht Prugel" im Bett (ahnlich Restless Leg Syndrom) bei der Entwohnung von der Medikation geschieht zu schnell. Angst, "brummt", "elektrische Schlage" und andere Empfindungen konnen auch vorhanden sein, ahnlich wie oben in Effexor Ruckzug. Atemdepression, eine haufige Nebenwirkung der meisten Opioiden ist klinisch nicht signifikant in normalen Dosen. Von selbst kann es Ruckgang der Krampfschwelle. Wenn mit SSRI, trizyklische Antidepressiva, oder bei Patienten mit Epilepsie kombiniert, ist die Krampfschwelle weiter gesunken. Anfalle bei Menschen empfangen uberma?igen oralen Einzeldosen (700 mg) oder gro?e intravenosen Dosen (300 mg) berichtet worden. Allerdings gibt es einige seltene Falle von Menschen mit Grand-mal-Anfalle bei Dosen so niedrig wie 100-400 mg oral worden. Eine australische Studie ergab, dass von 97 bestatigt neue epileptischen Anfallen, acht wurden mit Tramadol findet, und dass in der Autoren ersten Anfall Clinic "Tramadol ist die am haufigsten vermutete Ursache der Anfalle provoziert". Es scheint immer deutlicher, dass Tramadol verwenden kann schwerwiegende Risiken bei einigen Individuen, und es ist kontraindiziert bei Patienten mit unkontrollierter Epilepsie (BNF 59). Anfalle von Tramadol verursacht wurden, sind am haufigsten tonisch-klonische Anfalle, haufiger in der Vergangenheit als Grand-mal-Anfalle bekannt. Auch bei mit SSRI genommen, besteht ein erhohtes Risiko eines Serotonin-Toxizitat, die todlich sein konnen. Weniger als 1% der Nutzer haben eine vermutete Vorfall Beschlagnahme Anspruch nach ihrem ersten Tramadol Rezept. Gefahr der Beschlagnahme Anspruch nimmt 2 - bis 6-fach bei den Nutzern fur ausgewahlte Begleiterkrankungen und begleitende Medikamente eingestellt. Gefahr der Beschlagnahme ist hochste in der Altersgruppe 25-54 Jahre, solche mit mehr als vier Tramadol Vorschriften, und solche mit einer Vorgeschichte von Alkoholmissbrauch, Schlaganfall oder Schadelhirntrauma. Dosierungen von Warfarin Moglicherweise mussen Sie fur die Patienten antikoaguliert Blutungskomplikationen zu vermeiden reduziert werden. Verstopfung kann schwerwiegend sein besonders bei alteren Patienten erfordern manuelle Entleerung des Darms. [Bearbeiten] Daruber hinaus gibt es Vorschlage, die chronische Opioid-Verwaltung einen Zustand der Immuntoleranz, [30] obwohl Tramadol, im Gegensatz zu typischen Opioide induzieren konnen Immunsystem starken Funktion. Einige haben auch die negativen Effekte von Opioiden auf die kognitive Funktion und Personlichkeit betont.
 

 
 
Chemie
Merkmale
 
Strukturell ahnelt Tramadol eine abgespeckte Version von Codein. Beide Codein und Tramadol teilen sich die 3-Methyl-Ether-Gruppe, und beide Verbindungen sind auf dem gleichen Weg und Mechanismus der Leber zu den starkeren Opioiden, Phenol-Agonisten Analoga metabolisiert. Fur Codein, Morphin ist, und fur Tramadol, ist es die O-Desmethyltramadol.
Der Vergleich mit verwandten Stoffen
 
Strukturell ist Tapentadol die engsten chemischen Verwandten von Tramadol in klinischen Einsatz. Tapentadol ist auch ein Opioid, aber im Gegensatz sowohl Tramadol und Venlafaxin, stellt Tapentadol nur ein Stereoisomer und die schwachere der beiden, im Hinblick auf die Opioid-Effekt. Beide Tramadol und Venlafaxin racemische Gemische. Strukturell unterscheidet sich auch von Tapentadol Tramadol in, ein Phenol, und nicht ein Ather. Auch beide Tramadol und Venlafaxin enthalten eine Cyclohexylrest, direkt an den aromatischen befestigt, wahrend Tapentadol fehlt diese Funktion. In der Realitat am nachsten strukturellen chemischen Einheit in der klinischen Anwendung Tapentadol ist die Over-the-counter Arzneimittel Phenylephrin. Beide teilen eine Meta Phenol, die an einer geraden Kette Kohlenwasserstoff. In beiden Fallen endet der Kohlenwasserstoff in ein Amin.
[Bearbeiten] Synthese und Stereoisomerie
 
(1R, 2R)-Tramadol (1S, 2S)-Tramadol
(1R, 2R)-Tramadol (1S, 2S)-Tramadol
(1R, 2S)-Tramadol (1S, 2R)-Tramadol
(1R, 2S)-Tramadol (1S, 2R)-Tramadol
 
Die chemische Synthese von Tramadol ist in der Literatur beschrieben [36] Tramadol. [2 - (dimethylaminomethyl) -1 - (3-methoxyphenyl) cyclohexanol] hat zwei stereogenen Zentren am Cyclohexan-Ring. So, 2 - (dimethylamino-methyl) -1 - (3-methoxyphenyl) cyclohexanol kann in vier verschiedenen Konfigurations-Formen vorkommen:
 
  (1R, 2R)-Isomer
    (1S, 2S)-Isomer
    (1R, 2S)-Isomer
    (1S, 2R)-Isomer
 
Der Syntheseweg fuhrt zu dem Racemat (1:1-Gemisch) von (1R, 2R)-Isomer und der (1S, 2S)-Isomer als Hauptprodukt. Geringe Mengen des racemischen Gemisch der (1R, 2S)-Isomer und der (1S, 2R)-Isomer sind ebenso gebildet. Die Isolierung der (1R, 2R)-Isomer und der (1S, 2S)-Isomer von der diastereomeren Moll Racemat [(1R, 2S)-Isomer und (1S, 2R)-Isomer] wird durch die Umkristallisation der Hydrochloride realisiert . Das Medikament Tramadol ist ein Racemat der Hydrochloride der (1R, 2R )-(+)- und (1S, 2S )-(-)- Enantiomere. Die Racematspaltung [(1R, 2R )-(+)- Isomer / (1S, 2S )-(-)- Isomer] beschrieben wurde [37] beschaftigt (R )-(-)- bzw. (S) - ( +)-Mandelsaure. Dieser Prozess findet nicht industrielle Anwendung, da Tramadol als Racemat eingesetzt wird, obwohl bekannt verschiedenen physiologischen Wirkungen [38] der (1R, 2R) - und (1S, 2S)-Isomere, weil das Racemat hohere analgetische Wirkung als die beiden zeigten Enantiomer bei Tieren [39] und beim Menschen [40].
   
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[NEDSRESPIFE]

Levitra
Generic Name: vardenafil (var DEN a fil)
Brand Names: Levitra, Staxyn



What is Levitra?
Levitra (vardenafil) is a phosphodiesterase inhibitor. It works by helping to relax muscles and increase blood flow into the penis during sexual stimulation. This helps men to achieve and maintain an erection.
Levitra is used to treat erectile dysfunction (impotence).
Levitra may also be used for purposes not listed in this medication guide.

Important information about Levitra
Do not take Levitra if you are also using a nitrate drug for chest pain or heart problems (such as nitroglycerin). Taking Levitra with a nitrate medicine can cause a serious decrease in blood pressure, leading to fainting, stroke, or heart attack.
During sexual activity, if you become dizzy or nauseated, or have pain, numbness, or tingling in your chest, arms, neck, or jaw, stop and call your doctor right away. You could be having a serious side effect of Levitra. Contact your doctor or seek emergency medical attention if your erection is painful or lasts longer than 4 hours. A prolonged erection (priapism) can damage the penis.
Stop using Levitra and get emergency medical help if you have sudden vision loss.



Before taking Levitra
Do not take Levitra if you are also using a nitrate drug for chest pain or heart problems. This includes nitroglycerin (Nitrostat, Nitrolingual, Nitro-Dur, Nitro-Bid, and others), isosorbide dinitrate (Dilatrate-SR, Isordil, Sorbitrate), and isosorbide mononitrate (Imdur, ISMO, Monoket). Nitrates are also found in some recreational drugs such as amyl nitrate or nitrite ("poppers"). Taking Levitra with a nitrate medicine can cause a serious decrease in blood pressure, leading to fainting, stroke, or heart attack.
To make sure you can safely take Levitra, tell your doctor if you have any of these other conditions:
    heart disease, heart rhythm disorder, history of heart attack, chest pain (angina), or congestive heart failure;
    a recent history of stroke or blood clots;
    a recent history (in the past 6 months) of a heart attack, angina (chest pain), or congestive heart failure;
    a personal or family history of "Long QT syndrome";
    high or low blood pressure;
    seizures;
    liver disease, kidney disease (or if you are on dialysis);
    a blood cell disorder such as sickle cell anemia, multiple myeloma, or leukemia;
    a bleeding disorder such as hemophilia;
    kidney disease (or if you are on dialysis);
    a stomach ulcer;
    hearing or vision problems, history of vision loss;
    an eye disorder such as retinitis pigmentosa (an inherited condition of the eye);
    a physical deformity of the penis (such as Peyronie's disease); or
    if you have been told you should not have sexual intercourse for health reasons.
Levitra can decrease blood flow to the optic nerve of the eye, causing sudden vision loss. This has occurred in a small number of people taking vardenafil, most of whom also had heart disease, diabetes, high blood pressure, high cholesterol, or certain pre-existing eye problems, and in those who smoke or are over 50 years old. It is not clear whether Levitra is the actual cause of vision loss. Stop using Levitra and get emergency medical help if you have sudden vision loss.
FDA pregnancy category B: Although Levitra is not for use in women, this medication is not expected to be harmful to an unborn baby. Although Levitra is not for use in women, it is not known if vardenafil passes into breast milk or if it could harm a nursing baby. Do not use this medication without telling your doctor if you are breast-feeding a baby.



How should I take Levitra?
Take Levitra exactly as prescribed by your doctor. Do not take in larger or smaller amounts or for longer than recommended. Follow the directions on your prescription label.
Levitra can be taken with or without food.
Levitra is usually taken only when needed, about 60 minutes before sexual activity. The medication can help achieve an erection when sexual stimulation occurs. An erection will not occur just by taking a pill. Follow your doctor's instructions.
Do not take Levitra more than once a day. Allow 24 hours to pass between doses. Contact your doctor or seek emergency medical attention if your erection is painful or lasts longer than 4 hours. A prolonged erection (priapism) can damage the penis. Store at room temperature away from moisture and heat.

What happens if I miss a dose?
Since Levitra is used as needed, you are not likely to be on a dosing schedule.

What happens if I overdose?
Seek emergency medical attention or call the Poison Help line at             1-800-222-1222      .
Overdose symptoms may include back pain, muscle pain, or vision problems.

What should I avoid while taking Levitra?
Drinking alcohol can increase certain side effects of Levitra.
Grapefruit and grapefruit juice may interact with Levitra. Discuss the use of grapefruit products with your doctor. Do not increase or decrease the amount of grapefruit products in your diet without first talking to your doctor.
Do not use any other drug to treat impotence, such as alprostadil (Caverject, Muse, Edex) or yohimbine (Yocon, Yodoxin, others), unless your doctor tells you to.



Levitra side effects
Stop using Levitra and get emergency medical help if you have sudden vision loss. Get emergency medical help if you have any of these signs of an allergic reaction to Levitra: hives; difficulty breathing; swelling of your face, lips, tongue, or throat. During sexual activity, if you become dizzy or nauseated, or have pain, numbness, or tingling in your chest, arms, neck, or jaw, stop and call your doctor right away. You could be having a serious side effect of Levitra. Stop using Levitra and call your doctor at once if you have any of these serious side effects:
    sudden vision loss;
    ringing in your ears, or sudden hearing loss;
    chest pain or heavy feeling, pain spreading to the arm or shoulder, nausea, sweating, general ill feeling;
    irregular heartbeat;
    swelling in your hands, ankles, or feet;
    shortness of breath;
    vision changes;
    feeling light-headed, fainting;
    penis erection that is painful or lasts 4 hours or longer; or
    seizure (convulsions).
Less serious Levitra side effects may include:
    warmth or redness in your face, neck, or chest;
    runny or stuffy nose;
    headache, dizziness;
    upset stomach; or
    back pain.
This is not a complete list of side effects and others may occur. Call your doctor for medical advice about side effects. You may report side effects to FDA at             1-800-FDA-1088      .


What other drugs will affect Levitra?
Do not take Levitra if you are also using a nitrate drug for chest pain or heart problems, including nitroglycerin (Nitrostat, Nitrolingual, Nitro-Dur, Nitro-Bid, Minitran, Deponit, Transderm-Nitro), isosorbide dinitrate (Dilatrate-SR, Isordil, Sorbitrate), and isosorbide mononitrate (Imdur, ISMO, Monoket), or recreational drugs such as amyl nitrate or nitrite ("poppers").
Before taking Levitra, tell your doctor about all other medications you use for erectile dysfunction, or if you are using any of the following medications:
    conivaptan (Vaprisol);
    diclofenac (Arthrotec, Cataflam, Voltaren, Flector Patch, Solareze);
    imatinib (Gleevec);
    isoniazid (for treating tuberculosis);
    an antidepressant such as nefazodone;
    an antibiotic such as clarithromycin (Biaxin), dalfopristin/quinupristin (Synercid), erythromycin (E.E.S., EryPed, Ery-Tab, Erythrocin, Pediazole), or telithromycin (Ketek);
    an antifungal medication such as itraconazole (Sporanox), ketoconazole (Nizoral), miconazole (Oravig), or voriconazole (Vfend);
    drugs to treat high blood pressure or a prostate disorder, such as alfuzosin (Uroxatral), doxazosin (Cardura), prazosin (Minipress), terazosin (Hytrin), tamsulosin (Flomax);
    heart or blood pressure medication such as amlodipine (Norvasc, Caduet, Exforge, Lotrel, Tekamlo, Tribenzor, Twynsta), diltiazem (Cartia, Cardizem), nicardipine (Cardene), quinidine (Quin-G), verapamil (Calan, Covera, Isoptin, Verelan);
    heart rhythm medicine such as amiodarone (Cordarone, Pacerone), quinidine (Quin-G), procainamide (Procan, Pronestyl), or sotalol (Betapace); or
    HIV/AIDS medicine such as atazanavir (Reyataz), delavirdine (Rescriptor), fosamprenavir (Lexiva), indinavir (Crixivan), nelfinavir (Viracept), saquinavir (Invirase), or ritonavir (Norvir, Kaletra).
This list is not complete and other drugs may interact with Levitra. Tell your doctor about all medications you use. This includes prescription, over the counter, vitamin, and herbal products. Do not start a new medication without telling your doctor.



     
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